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自20世纪40年代苯氧乙酸类除草剂2,4-滴及其衍生物的合成并成功应用于麦类作物防除阔叶杂草之后，麦田除草剂有了很大发展。我国1956年引进了2,4-滴，1978年后普遍推广了化学除草，使小麦产量大幅提高，已经成为农业生产中不可缺少的常规措施。目前登记小麦田除草剂的厂家有150家以上，茎叶处理剂现已形成了包括苯氧羧酸类（2甲4氯钠、2,4-滴丁酯等）、二苯醚类（乙羧氟草醚）、芳氧苯氧基丙酸酯类（精唑禾草灵、炔草酯）、磺酰脲类（苯磺隆、苄嘧磺隆、噻吩磺隆等）、磺酰胺类（啶磺草胺）、三唑啉酮类（唑草酮）、吡啶羧酸类（氯氟吡氧乙酸）、取代脲类（异丙隆）、杂环类（辛酰溴苯腈）等类别的化学防除体系。
近年来化学除草剂的使用量逐年增大，杂草的抗药性也在逐年增大。杂草的抗药性与危害作物的有害昆虫和病原菌不同，原因在于麦田除草剂的使用历史不如杀菌剂和杀虫剂那么长久，拥有大量的各种类型与作用机制的除草剂，而且品种更新也比较快，杂草的世代交替也比较缓慢，杂草抗性大多数是母本遗传，不能通过花粉传播，且抗性杂草会受到土壤中正常敏感杂草种子生长植株的强烈竞争，同种杂草中，抗性生物型的竞争力差，而他们对其他作用机制的除草剂的敏感性大于敏感植株。
上述这些问题向当今过分依赖化学麦田除草剂的杂草治理方式提出了严峻挑战，给杂草的有效治理和现代农业生产造成了巨大威胁。以往具有优秀防效的化合物或成为复配的一个组分，或慢慢退出市场。这就要求我们在继续加强抗性杂草的调查和研究其抗性机理的同时，采取多种政策方针、农艺措施以及化学防治技术相结合来应对愈加复杂的杂草抗性问题。
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